Anestesi lokal adalah teknik untuk menghilangkan atau mengurangi sensasi di bagian tubuh tertentu.
Hal ini memungkinkan pasien untuk menjalani prosedur pembedahan dan gigi tanpa rasa sakit yang mengganggu.
Ada kalangan medis yang membatasi istilah anestesi lokal hanya untuk pembiusan di bagian kecil tubuh seperti gigi atau area kulit. Mereka menggunakan istilah anestesi regional untuk pembiusan bagian yang lebih besar dari tubuh seperti kaki atau lengan. Namun, banyak juga yang menyebut anestesi lokal untuk anestesi apa pun selain yang menimbulkan ketidaksadaran umum (anestesi umum).
Semua anestesi umumnya terbentuk dari kombinasi basa lemah dan asam kuat. Agen-agen ini dapat dengan mudah terhidrolisa pada jaringan yang bersifat alkali ( PH 7,4 ). Untuk mengeluarkan basa alkaloid yang akan diikat oleh lemak pada serabut saraf. Basa ini dapat mencegah bertambahnya permeabilitas membran saraf. Stabilitasi membran pembatas aksonal akan mencegah aliran ke dalam dan ion Na+ dan depolarisasi, oleh karena itu tidak akan ada konduksi impuls. Anestesi lokal mencegah pembentukan & konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya di membran sel. Potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat (sekilas) permeabilitas membran terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membran. Jadi terjadi interaksi antara anestesi lokal dengan kanal Na+.
Dengan semakin bertambahnya efek anestesi lokal di dalam saraf, maka ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap, kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat & faktor pengaman konduksi saraf juga berkurang. Faktor ini akan mengakibatkan penurunan kemungkinan menjalarnya potensial aksi, dan dengan demikian kegagalan konduksi saraf. Penambahan epineprin pada anestesi lokal selain sebagai vasokonstriktor juga mengurangi kecepatan absorpsi anestesi lokal sehingga akan mengurangi juga toksisitas sistemiknya